Фармакологическое действие Данное средство является антагонистом допаминовых рецепторов. Каберголин является допаминергическим производным эрголина, который характеризуется длительным и выраженным пролактинснижающим действием. Механизм воздействия связан с непосредственной стимуляцией допаминовых D2-рецепторов в лактотропных клетках гипофиза. В дозировках, которые превышают необходимое количество для понижения пролактина в крови, лекарство оказывает центральное допаминергическое воздействие, которое обусловлено стимулированием допаминовых D2-рецепторов. После приема лекарственного средства в течение трех часов понижается уровень пролактина в крови. Эффект сохраняется от 7 до 28 дней у здоровых людей (добровольцев) и у пациенток с гиперпролактинемией, вплоть до 14–21 дня у пациенток после родов. Пролактинснижающее действие зависит от дозы как в отношении длительности эффекта, так и в отношении его выраженности. Средство действует избирательно, а значит, не влияет на выделение других гормонов гипофиза, в том числе кортизола. Помимо прочего, лекарство может вызывать понижение артериального давления. При однократном приеме Достинекса максимальное снижение давления замечается в течение первых шести часов после приема, эффект дозозависимый. Применение Достинекса - подавление лактации; - предотвращение лактации; - лечение нарушений, которые связаны с гиперпролактинемией, в том числе функциональные расстройства, такие как галакторея, ановуляция, олигоменорея и аменорея; - пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (макро- и микропролактиномы), синдром «пустого» турецкого седла, сочетанный с гиперпролактинемией. Побочное действие Достинекса Во время клинических исследований данного лекарственного средства с целью подавления или предотвращения лактации побочные явления были замечены у 14 % пациенток; во время лечения проблем, связанных с гиперпролактинемией, частота возникновения побочных эффектов составила 68 %. В основном побочные эффекты возникают в течение первых двух недель лечения и, как правило, исчезают при дальнейшем использовании или же после отмены Достинекса. По степени выраженности побочные эффекты были умеренно или слабо выражены и имели зависимость от дозы. Однократно во время лечения побочные эффекты в тяжелой форме были замечены у 14 % пациенток, лечение пришлось прекратить 3 % больных. В отношении сердечно-сосудистой системы: может возникнуть сердцебиение, в редких случаях — ортостатическая гипотензия (во время длительного использования наблюдается гипотензивное действие), также наблюдается бессимптомное понижение давления в первые 3–4 дня после родов (диастолическое — больше, чем на 10 мм рт. ст., систолического — больше, чем на 20 мм рт. ст.). В отношении пищеварительной системы: диспепсия, гастрит, запор, боль в животе, боль в эпигастрии, рвота, тошнота. В отношении периферической нервной системы и ЦНС: обморок, парестезии, астения, депрессия, сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение/вертиго. Лабораторные показатели: у пациенток с аменореей понижается уровень гемоглобина в первые месяцы после восстановления менструации на фоне приема Достинекса. Прочие явления: судороги мышц нижних конечностей, спазмы сосудов пальцев, транзиторная гемианопсия, приливы крови к лицу, носовое кровотечение, мастодиния. При продолжительном лечении данным лекарственным средством в редких случаях наблюдается отклонение от стандартных нормативных лабораторных показателей; у пациенток с аменореей было замечено понижение уровня гемоглобина на протяжении нескольких месяцев после восстановления менструации. В последующих исследованиях были выявлены дополнительные побочные явления, которые связаны с использованием данного лекарства: повышение активности КФК в крови, алопеция, мании, отеки, диспноэ, фиброз, отклонение показателей функции печени, нарушения в работе печени, сыпь, реакции повышенной чувствительности, респираторные нарушения, вальвулопатия, дыхательная недостаточность. Противопоказания - повышенная чувствительность к веществам, входящим в состав лекарства, а также к алкалоидам спорыньи; - дети и подростки до 16 лет (эффективность и безопасность Достинекса не были изучены). Данное лекарство надо использовать с осторожностью в следующих случаях: при повышенном давлении, которое развилось во время беременности (послеродовая артериальная гипертензия, преэклампсия), при тяжелых сердечно-сосудистых болезнях, при синдроме Рейно, при пептической язве, при кровотечениях в желудочно-кишечном тракте, при тяжелой форме печеночной недостаточности (рекомендовано понижение дозировки), при тяжелых когнитивных или психотических нарушениях (в том числе и в прошлом), при наличии симптомов нарушения в работе дыхательной или сердечной системы из-за фиброзных изменений (в том числе и в анамнезе), при одновременном использовании с лекарствами, которые оказывают гипотензивное действие (по причине риска возникновения ортостатической гипотензии). Способ применения Достинекса Данное лекарственное средство необходимо принимать во время еды. С целью предотвращения лактации назначают в дозировке по 1 мг (две таблетки) однократно в первые сутки после родов. С целью подавления уже установившейся лактации лекарство назначают в дозировке 0,25 мг (половина таблетки) два раза в день два дня (общая доза должна равняться 1 мг). С целью лечения нарушений, которые связаны с гиперпролактинемией, лекарство назначается в дозировке 0,5 мг в неделю за один или два приема (например, по половине таблетки в понедельник и четверг). Повышать недельную дозу Достинекса можно постепенно на 0,5 мг с промежутком в один месяц до момента достижения оптимального лечебного эффекта. Средняя дозировка составляет 1 мг в неделю, однако она может колебаться в пределах 0,25–2 мг за неделю. Максимальная дозировка для больных с гиперпролактинемией — не больше 4,5 мг еженедельно. Недельную дозу можно принять однократно или же разделить на несколько приемов за неделю, в зависимости от переносимости. На несколько приемов рекомендуется разделить недельную дозу и при назначении больше, чем 1 мг в неделю. Если у больных в анамнезе есть повышенная чувствительность к допаминергическим лекарствам, то можно уменьшить вероятность развития побочных эффектов, если начать лечение с более низкой дозировки (еженедельно по 0,25 мг), а затем постепенно ее увеличивать до необходимой терапевтической дозировки. С целью улучшения переносимости лекарства в случае появления выраженных побочных эффектов можно на время понизить дозу, а потом начать ее увеличивать, к примеру на 0,25 мг за неделю еженедельно. Особые указания Перед тем как назначить данное лекарство в целях лечения нарушений, которые связаны с гиперпролактинемией, нужно провести полное обследование работы гипофиза. В случае необходимости увеличить дозу больному нужно находиться под постоянным наблюдением врача. Это нужно, чтобы установить наименьшую эффективную дозу, которая обеспечивает терапевтический эффект. После того как будет выбрана оптимальная дозировка, нужно регулярно (не реже одного раза в месяц) определять уровень пролактина в крови. Обычно уровень пролактина нормализуется после 2–4 недель терапии. После использования данного лекарственного средства может развиться ортостатическая гипотензия. Поэтому лекарство нужно назначать с особой осторожностью при приеме гипотензивных средств. Во время длительного лечения больным с тяжелой формой печеночной недостаточности нужно назначать более низкие дозы. При длительном лечении Достинексом у больных наблюдался плевральный фиброз / плевральный выпот и вальвулопатия. Иногда пациентам назначали предшествующее лечение эрготининовыми агонистами допамина. Из-за этого данное лекарство нужно использовать с осторожностью больным, у которых есть признаки или клинические симптомы нарушений в работе сердца (в том числе и в анамнезе). После прекращения лечения наблюдалось исчезновение нежелательных симптомов. После отмены приема лекарства обычно замечены рецидивы гиперпролактинемии. Но у некоторых больных была замечена персистирующая супрессия уровня пролактина на протяжении нескольких месяцев. У многих женщин отмечаются овулаторные циклы на протяжении не меньше 6 месяцев после прекращения лечения. Данное лекарство восстанавливает фертильность и овуляцию у пациенток с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Так как беременность может наступить и до восстановления менструаций, то рекомендовано проводить тесты на определение беременности на фоне приема Достинекса не реже, чем один раз в месяц в период аменореи, а после восстановления менструального цикла — всякий раз, когда менструация задерживается больше, чем на 3 дня. Пациенткам, которые не хотят забеременеть во время лечения данным лекарственным средством, и после прекращения лечения вплоть до возвращения ановуляции рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции. Тем пациенткам, у которых наступила беременность, нужно постоянно находиться под наблюдением лечащего врача с целью своевременного выявления признаков увеличения гипофиза, так как во время беременности могут увеличиваться в размерах опухоли в гипофизе, которые были там ранее. Использование данного лекарства вызывает сонливость. У больных с болезнью Паркинсона использование агонистов допаминовых рецепторов может приводить к внезапному засыпанию. В этих случаях нужно понизить дозировку или прекратить лечение. Исследования по поводу использования лекарственного средства Достинекс у пожилых пациентов не проводились. Назначение в педиатрии Эффективность и безопасность использования данного лекарства у детей младше 16 лет не выявлена. Влияние на способность управлять механизмами и водить автотранспорт Тех пациентов, у которых использование данного лекарства вызывает сонливость, нужно предупредить, что им лучше воздержаться от выполнения работы, которая требует повышенной концентрации внимания, а также от вождения автомобиля. Условия хранения Достинекса Срок годности — 2 года. Достинекс нужно хранить в местах, которые недоступны детям, при температуре воздуха в помещении не выше 25°С.