Действующее вещество Суматриптан* Фармакологическое действие Лекарственное средство обладает противомигренозным действием. Взаимодействие происходит с 5-HT1-рецепторами (на подтипы 5-HT2 и 5-HT7-рецепторов влияния не оказывает), главным образом расположенных в головном мозге в кровеносных сосудах (к сужению сосудов приводит стимуляция 5-HT1-рецепторов). Избирательно возбуждает 5-HT1D-рецепторы (серотониновые) кровеносных сосудов головного мозга (плотной мозговой оболочки базилярной артерии), тормозит активацию тригеминальной системы, в ядрах тройничного нерва, уменьшает накопление особого стимулирующего протеина, активизирует антиноцицептивные серотонинергические механизмы мозгового ствола. Помогает сузить сосуд, расширенный во время приступа, и тем самым останавливает приступ. Не обладая прямым анальгезирующим эффектом, останавливает развитие мигренозного приступа. Процесс всасывания лекарственного средства происходит быстро и при приеме внутрь, и в случае интраназального применения. Вследствие пресистемного метаболизма и неполного поглощения количество лекарственного вещества, доходящего до места непосредственного действия, составляет 15 %. Cmax в плазме при приеме Суматриптана внутрь в дозировке 100 мг составляет 51 нг/мл и достигается спустя 2–2,5 часа (в момент непосредственного приступа мигрени немного быстрее, чем в период между приступами). Сmax в плазме в случае интраназального введения лекарственного средства составляет 12,9 нг/мл и достигается спустя 1–1,5 часа. Показатель уровня связывания с белками плазмы низкий и составляет 14–21 %. Показатель среднего объема распределения составляет 2,4 л/кг. Метаболизация при участии МАО (моноаминоксидаза), чаще всего МАО А, с образованием продуктов метаболизма, основными среди которых считаются индолуксусный аналог суматриптана, который не обладает выраженной фармакологической активностью в отношении рецепторов 5-HT1- и 5-HT2- и его глюкуронид. Продукты метаболизма второстепенного статуса не установлены. Т1/2 составляет 2,5 часа, клиренс общий плазменный — около 1160 мл/мин, клиренс почечный — 260 мл/мин, клиренс внепочечный — около 80 % от клиренса общего. Из организма лекарственное средство выводится почками (экскреция почечная — в среднем 60 %, главным образом в виде неактивных продуктов метаболизма — 97 %), оставшаяся часть выводится с фекалиями. Терапевтический эффект от приема Суматриптана чаще всего диагностируется спустя 30 минут после приема лекарственного средства пероральным способом в дозе 100 мг и спустя 15 минут в случае интраназального введения в дозе 20 мг. В 50–70 % случаев быстро купирует приступ мигрени, если лекарство принято внутрь в дозировке от 25 до 100 мг. Устраняет тошноту и фотофобию, ассоциированные с мигренозной атакой. Наибольший эффект достигается при использовании его на высоте приступа. Примерно в трети случаев на протяжении последующих 24 часов может развиться рецидив, что вызывает необходимость повторного применения. Показания к применению Купирование приступов мигрени без или с аурой. Способ применения Лекарственное средство принимают внутрь и интраназально. Дозировка при приеме внутрь составляет 50 мг. В случае необходимости дозировку лекарства можно повысить до 100 мг. Максимальная суточная дозировка составляет 300 мг. Дозировка при интраназальном способе приема лекарства составляет 20 мг (1 доза) в один носовой ход. Суматриптан возможно вводить повторно спустя 2 часа. Максимальная суточная дозировка составляет 2 дозы по 20 мг. Противопоказания - повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства; - мигрень базилярной, гемиплегической или офтальмоплегической формы; - артериальная гипертензия (неконтролируемая); - инфаркт миокарда; - инсульт; - стенокардия, а также стенокардия Принцметала; - ишемическая болезнь сердца или подозрение на это заболевание; - заболевания периферических сосудов (окклюзионные); - нарушение мозгового кровообращения (преходящее); -нарушения функций почек и/или печени; - одновременный прием ингибиторов моноаминоксидаза (МАО) и период, составляющий 2 недели после их отмены; - одновременный прием лекарственного средства с эрготамином или лекарственных средств с его производными (включая метисергид). Ограничения в применении: - контролируемая артериальная гипертензия; - эпилепсия, а также любые состояния, связанные с понижением порога судорожной готовности; - беременность; - период грудного вскармливания (лактация); - пациенты старше 65 лет (ограничен опыт применения данного лекарства); - не рекомендовано назначать Суматриптан детям в возрасте до 18 лет (так как эффективность и безопасность лекарственного средства до сегодняшнего дня не установлены). Побочное действие На сердечно-сосудистую и кровеносную систему: снижение артериального давления; временное повышение артериального давления, которое чаще наблюдается после приема лекарственного средства; тахикардия (а также желудочковая), сердцебиение, брадикардия. В очень редких случаях наблюдается: нарушения ритма сердца (вплоть до фибрилляции желудочков), инфаркт миокарда, преходящие изменения электрокардиограммы (ЭКГ) ишемического типа, спазм коронарных артерий. В единичных случаях может развиться синдром Рейно. На органы ЖКТ: тошнота и рвота, которые чаще встречаются при приеме лекарственного средства внутрь; небольшое повышение активности печеночных ферментов; ощущение дискомфорта в брюшной полости; дисфагия. Реже может возникнуть ишемический колит. На нервную систему и органы чувств: головокружение; усталость и/или слабость, которые чаще встречаются при приеме Суматриптана внутрь; выраженная в слабой или умеренной форме сонливость, которая чаще носит преходящий характер. Редко возникают: судорожные приступы (обычно, если наблюдается наличие судорог в анамнезе или при состояниях, которые предрасполагают к их непосредственному возникновению). Довольно редко возникает: мелькание мушек перед глазами, диплопия, снижение остроты зрения, нистагм, скотома. В единичных случаях: частичная потеря зрения преходящей формы (нарушения зрения могут быть связаны с самим мигренозным приступом). Реакции при возникновении повышенной чувствительности: различные кожные проявления (сыпь, зуд, крапивница, эритема). Реже: анафилаксия. Прочие: покалывание, боль, ощущение жара, приливы крови к лицу, ощущение давления или тяжести (которые чаще являются преходящими, но в некоторых случаях могут быть интенсивными, значительными и возникать в любой части тела человека, включая горло и грудную клетку), миалгия. Суматриптан может вызвать появление местных симптомов (в случае интраназального применения лекарственного средства): носовое кровотечение, незначительное ощущение жжения в полости глотки и/или носа или транзиторное раздражение. Условия хранения Лекарственное средство следует хранить в местах, защищенных от света и недоступных для детей. Температура воздуха в месте хранения не должна превышать 300С. Срок годности — 3 года. Запрещается принимать лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке. Из аптеки лекарственное средство отпускается по рецепту врача. Особые указания Лекарственное средство не предназначено для приема в качестве профилактического средства от мигрени. Лекарство могут назначить лишь в том случае, если поставленный диагноз не вызывает сомнения. Если пациентам с ранее не диагностированной мигренью или пациентам с мигренью атипичной формы назначена терапия Суматриптаном, рекомендуется исключить другие потенциально серьезные неврологические состояния (как и в случае приема других противомигренозных средств). Необходимо учитывать, что у пациентов с мигренью возрастает риск развития цереброваскулярных нарушений (например, преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт). Мужчинам в возрасте старше 40 лет, женщинам в постклимактерическом периоде и пациентам с возможным риском развития ишемической болезни сердца перед назначением лекарственного средства рекомендуется провести предварительное обследование, чтобы исключить риск развития сердечно-сосудистой патологии. До и во время терапии лекарственным средством рекомендуется регулярно питаться, соблюдать диету. Из употребляемых в пищу продуктов питания необходимо исключить продукты, содержащие тирамин (какао, шоколад, орехи, бобы, сыры, цитрусовые, помидоры, сельдерей). Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки (в том числе пиво, шампанское, сухие, особенно красные, вина) при приеме Суматриптана. Необходимо заниматься спортом (ходьба, лыжи, плавание) и вести здоровый образ жизни. Любому пациенту хорошо иметь какое-либо увлечение, которое будет помогать создавать положительное эмоциональное состояние, что благоприятно скажется на предупреждении возникновения мигренозных атак. У людей с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам в анамнезе значительно повышен риск развития аллергических реакций. Водителям транспортных средств и лицам, которые занимаются заведомо опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, скорости реакции, лекарственное средство назначают с осторожностью.