Действующее вещество: оланзапин. Лекарство заласта относится к группе нейролептиков. Выпускается в форме маленьких таблеток 5мг и 10 мг. Таблетки круглой формы, слегка двояковыпуклые, имеют светло-желтый цвет и надписью «5» или «10» соответственно. Допускаются вкрапления в цвет таблеток более темного оттенка. Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, крахмал кукурузный, высушенное соединение (которое состоит на 25процентов из порошка целлюлозы и на 75процентов из альфа-лактозы моногидрата). Фармакологическое действие – нейролептическое, антипсихотическое. То есть, заласта - мощный нейролептик, который имеет широкий фармакологический спектр действия. Антипсихотическое действие происходит во время блокады дофаминовых D2-рецепторов, относящиеся к мезокортикальной и мезолимбической системе. Существует и седативное действие, которое происходит блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Противорвотное действие возникает с помощью блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Гипотермическое действие вызывается блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Кроме этих действий, лекарство оказывает влияние на адренергические, мускариновые, гистамовые и некоторые серотониновые рецепторы. Оланзапин существенно снижает продуктивную (бред, галлюцинации), негативную (эмоциональный и социальный аутизм, враждебность, подозрительность) симпатику частых психозов. Очень редко приводит к возникновению экстрапирамидного нарушения организма. Абсорбция данного вещества очень высокая и не зависит от приема пищи. Tmax составляет 5-8 часов после перорального приема. Связывание с белками колеблется в пределах 93% и диапазоне концентраций от 7 до 1000 нг/мл. Оланзапин по своей природе связывается с α1-гликопротеином и альбумином. В организм проникает через гистогематические барьеры, в том числе и ГЭБ. Процесс метаболизации возникает в печени, активные метаболиты не образуются, а основным циркулирующим метаболитом является глюкуронид, который никак не проникает через ГЭБ. На плазменный клиренс и T1/2 влияют пол, возраст и курение. У людей старше 65 лет, T1/2 составляет 51,8 ч и плазменный клиренс имеет показатель 17, 5 л/ч. Люди моложе 65 лет имеют показатель плазменного клиренса 18, 2 л/ч, а T1/2 составляет 33, 8 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью плазменный клиренс значительно ниже, а так же у женщин и некурящих больных. Выводится обычно почками в виде метаболитов в 60% соотношении. Показания к применению. Средство заласта предназначено для лечения шизофрении. Лекарство эффективно и стабильно поддерживает улучшение клинической симптоматики при достаточно длительном лечении у больных с исходной положительной реакцией на вещество. Применяется так же к лечению умеренных и тяжелых эпизодов мании. Таким образом, осуществляется активная профилактика рецидивов мании при биполярном расстройстве у пациентов с маниакальными эпизодами при хорошем эффекте терапии. Способ применения и дозы. Применяется внутрь, 1 раз в сутки, независимо, применял больной пищу или нет. В случае отмены препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Начальная доза препарата при шизофрении должна составлять 10 мг в сутки. При эпизодах мании рекомендуют употреблять 15 мг за один приём, во время монотерапии следует употреблять 10 мг в сутки (комбинированная терапия). Для профилактики рецидивов при биполярном расстройстве – 10 мг. Пациенты, которые лечились данным лекарством, терапию принимают в тех же дозах. Если маниакальное, депрессивное, смешанное развитие эпизода не устраняется, следует повысить суточную дозу лекарства, сверившись с клиническими показаниями. Когда у пациента повышенная терапия шизофрении или возникли другие психические расстройства, то доза составляет 5-20 мг в сутки в зависимости от клинического состояния больного. Увеличение дозы можно производить с интервалом не менее 24 часов и адекватной оценки состояния пациента. Для особой группы пациентов снижение начальной дозы не рекомендуется. Женщинам не требуется изменения в дозировании по сравнению с мужчинами. Противопоказания. Лекарство не рекомендуют использовать при повышенной чувствительности к компонентам. Не следует применять при закрытоугольной глаукоме и редких наследственных проблемах с непереносимостью галазктозы. Пациенты, которые страдают дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы так же не должны принимать данное вещество. Лекарство категорически запрещено употреблять до 18 лет, с почечной и печеночной недостаточностью. Побочное действие. Частота развития побочных эффектов: ): очень часто — ≥1/10; часто — от ≥1/100 до Условия хранения – при температуре не выше 25 °C. Срок годности – 5 лет. Фармакологическое действие Антипсихотическое средство (нейролептик).