Фармакологическое действие Представляет собой стероидный необратимый ингибитор ароматазы, имеющий структурную идентичность с природным андростендионом. У женщин в период постменопаузы образованию эстрадиола способствует эстрон, продуцирующийся в результате превращения из андростендиона (с участием фермента ароматаз) в периферических тканях. Блокирование процесса образования эстрогенов в результате ингибирования ароматазы представляет собой избирательный и эффективный метод лечения рака молочной железы (гормонозависимого) у женщин в период постменопаузы. Принцип действия лекарственного средства заключается в том, что он связывается с наиболее активным фрагментом фермента, провоцируя его инактивацию. Уже начиная с дозировки 5 мг, лекарственное средство эффективно снижает в сыворотке крови скопление эстрогенов. Максимальное снижение наблюдается при дозировке 10-25 мг. У женщин с диагнозом рак молочной железы в период постменопаузы ежедневный прием 25 мг лекарственного средства Аромазин снижал показатель уровня фермента ароматазы на 98%. Действующее вещество эксеместан не обладает эстрогенной и прогестагенной активностью. Лишь при приеме в высоких дозах проявляется незначительная андрогенная активность. Влияние на биосинтез альдостерона и кортизола в надпочечниках лекарственное средство не оказывает, что доказывает избирательность действия средства. Поэтому пациент не нуждается в заместительной терапии минералокортикоидами и глюкокортикоидами. Увеличение в сыворотке крови содержания ЛГ и ФСГ наблюдается даже при небольших дозировках, что является неизбежным фактом для лекарственных средств данной фармакологической группы. Показания к применению - рак молочной железы у женщин в период естественной или индуцированной постменопаузы при усилении заболевания на фоне антиэстрогенной терапии или различных видов гормональной терапии; - адъювантная терапия ранней стадии рака молочной железы у женщин в период постменопаузы с выявленным эстроген-положительным рецептором или с неизвестным рецепторным статусом, после окончания первоначальной 2-3 летней адъювантной терапии тамоксифеном, для предотвращения риска рецидивов и контралатерального рака молочной железы. Побочное действие Пищеварительная система: часто – тошнота; реже – рвота, боль в области живота, диарея, запор, диспепсия, анорексия. Центральная и периферическая нервная система: часто – головная боль, бессонница; реже – головокружение, депрессия, синдром запястного канала. Сердечно-сосудистая система: часто – приливы. Дерматологические реакции: часто – потливость; реже – алопеция, сыпь. Костно-мышечная система: скелетно-мышечные и суставные боли. Прочие: часто – повышенная утомляемость; реже – отеки ног, периферические отеки, боль неуточненной локализации. Противопоказания - женщины в период беременности и лактации (кормления грудью); - повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав данного средства; - пременопаузный эндокринный статус. Принимать с осторожностью необходимо при наличии печеночной или почечной недостаточности. Способ применения Лекарственное средство принимают внутрь. Для взрослых женщин и женщин пожилого возраста дозировка составляет 25 мг один раз в сутки. Принимать рекомендуется после приема пищи. Продолжительность курса: - при раке молочной железы ранней стадии прием средства необходимо продолжать до тех пор, пока продолжительность адъювантной терапии не достигнет 5 лет; - для пациентов с распространенным раком молочной железы предполагается длительная терапия. В случае прогрессирования заболевания или появлении контралатерального рака молочной железы терапию лекарственным средством нужно немедленно прекратить. Печеночная или почечная недостаточность не являются причиной корректировки дозы лекарственного средства. Особые указания Лекарственное средство не разрешается принимать одновременно с эстрогенами. Влияние на способность управлять транспортом и сложными механизмами. В период курса терапии лекарственным средством не рекомендуется выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. Пациентов необходимо предупредить о появлении таких симптомов как головокружение, сонливость, астения. Условия хранения Лекарственное средство рекомендуется хранить в местах, недоступных для детей. Температура хранения не выше 300С. Срок годности – 3 года. Принимать средство после истечения срока годности запрещается.