Основными активными веществами препарата Трибулустан являются стероидные сапонины фурастонолового типа (в основном диосцин и протодиосцин), которые содержатся в экстракте Трибулус. Общее содержание стероидных сапонинов в одной таблетке 90 мг. Кроме этого в препарат включены растительные источники флавоноидов и эфирных масел – Горянка корейская и Имбирь лекарственный