Действующее вещество Бетаксолол* (Betaxolol*) Фармакологическое действие Лекарственное средство входит в группу селективных бета1-адреноблокаторов и проявляет три основных фармакологических свойства: оказывает кардиоселективное β1-адреноблокирующее и слабое мембраностабилизирующее действие, не обладает симпатомиметической активностью. β1-адреноблокирующее действие на рецепторы, расположенные в мускулатуре сосудов и бронхов, не является абсолютным, потому что при повышении доз возможно влияние на β2-адренорецепторы. Кардиоселективное действие снижает нагрузка на сердечную мышцу, что происходит за счет следующих значимых эффектов: • уменьшается ЧСС при физических нагрузках и в покое в связи с блокадой в синусовом узле β-адренорецепторов и отсутствием симпатомиметической внутренней активности; • снижается величина сердечного выброса, систолическое и диастолическое значения АД, рефлекс ортостатической тахикардии. Гипотензивный эффект сопровождается снижением сердечного выброса и устранением повышенного тонуса периферических артерий. Во время длительного применения эффективности лечения этим лекарством не снижается, не происходит привыкания. Для этого лекарства характерен пролонгированный эффект на одном и том же уровне, который сохраняется на протяжении суток с момента однократного приема. Антигипертензивное действие возрастает неравномерно при увеличении дозы применения. Например, 5 мг оказывает эффект на 50% от возможной дозы применения – 20 мг, а 10 мг – 80% от 20 мг. Таким образом, увеличение дозы от 10 мг до 20 мг не приводит к значительному увеличению гипотензивного действия, а дозы 20 мг и 40 мг оказывают практически одинаковый эффект на снижение АД. Эффект снижения частоты сердечных сокращений не увеличивается с возрастанием однократной дозы средства Локрен. Максимальный эффект снижения АД возникает через 1-2 недели от начала курса лечения. Показания к применению Антигипертензивное лекарство применяется как в монотерапии, так и в комбинированной (сочетанной) терапии артериальной гипертензии (гипертонической болезни), ишемической болезни сердца, профилактики приступов стенокардии напряжения. Способ применения Употреблять внутрь, запивая большим объемом воды, не разжевывая таблетку. Вне зависимости от того, в терапии какого заболевания используется лекарственное средство, начальная доза обычно составляет 10 мг или половину таблетки (20 мг) в сутки. При лечении гипертонической болезни через 1-2 недели, если не достигается эффект стабилизации АД, дозу лекарства увеличивают до 20 мг или целой таблетки, что в большинстве случаев является оптимально возможной дозой. Дальнейшее увеличение дозы нецелесообразно из-за отсутствия нарастания антигипертензивного эффекта. Однако максимальной суточной дозой для взрослых является доза 40 мг. Лечение больных с почечной недостаточностью доза лекарства Локрен подбирается в зависимости от значений клиренса креатинина. Если этот показатель превышает 20 мл/мин, то коррекция дозы не нужна. Однако обязательно врачебное наблюдение за больным на протяжении четырех дней с начала лечения, т.к. за этот период устанавливается в крови равновесная концентрация лекарства. Если клиренс креатинина ниже 20 мл/мин, то следует начинать с дозы 5 мг и не превышать 20 мг в сутки. Коррекция дозы для больных с печеночной недостаточностью не требуется. Противопоказания Нельзя применять для лечения АД это лекарство у больных со следующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы: с тяжелыми формами бронхиальной астмы и ХОБ легких; с острой и хронической в стадии декомпенсации сердечной недостаточностью и кардиогенным шоком. Не используется для лечения больных со стенокардией Принцметалла, кардиомегалией, AV-блокадой II и III степени, синоатриальной блокадой, выраженной брадикардией с пульсом менее 45-50 ударов в минуту и артериальной гипотензией с показателем систолического давления меньше 100 м.рт.ст. Противопоказанием является наличие в анамнезе анафилактического шок. Принимать Локрен не следует при тяжелой форме болезни Рейно, всех видов облитерирующих заболеваний периферических сосудов, метаболического ацидоза, непереносимости лактозы и дефиците лактазы. При наличии феохромоцитомы нельзя лечить без одновременного приема α-адреноблокаторов. Нельзя применять одновременно с флоктафенином и сультопридом, ингибиторами МАО. Противопоказанием для лечения является возраст до 18 лет, беременность и кормление грудью. Побочное действие При непереносимости лекарства и повышенной чувствительности к нему могут возникнуть аллергические реакции в виде кожного зуда, крапивницы и псориазоподобных высыпаний. При наличии псориаза его течение утяжеляется. Возможны возникновения головокружения, головной боли, слабости, астении, бессонницы и депрессии. В очень редких случаях при повышенной дозировке возникают парестезии, ночные комары, галлюцинации и спутанность сознания, которые проходят при прекращении лечения этим лекарством. Специфическое действие может привести к возникновению сухости глаз. Локрен также может вызвать снижение внутриглазного давления и нарушение зрения. Довольно часто появляются на начальном этапе лечения боли в эпигастрии, тошнота, диспепсия, рвота, диарея. Возможно появление бронхоспазма и нарушения обмена веществ, что проявляется гипогликемией и (или) гипергликемией. Во время лечения при неправильно подобранной дозе может развиться гипотензия, учащаются приступы стенокардии, происходит снижение ЧСС и поверхностной температуры конечностей, возникает ангиоспазм и нарушение периферического кровообращения, усугубление течения сердечной недостаточности с развитием отечности, замедление AV-проводимости, появление «перемежающей» хромоты. Характерен синдром «отмены». Возможно развитие импотенции. Во время беременности развитие плода замедляется. Условия хранения Рекомендуемая температура хранения – менее 25 градусов тепла в защищенном от света и солнечных лучей месте. Необходимо хранить в местах, недоступных для детей, на протяжении 5 лет. Особые указания С осторожностью употреблять в случае повышенной чувствительности к Локрену; при среднетяжелом течении бронхиальной астмы, ХОБ легких, хронической сердечной недостаточности, AV-блокаде I степени. Лечение пожилых пациентов нужно начинать с минимальных начальных доз. Резко прерывать или менять дозу лекарства нельзя без согласования с врачом, т.к. это может привести к ухудшению работы сердца, особенно у больных ИБС, что грозит тяжелыми нарушениями сердечного ритма, инфарктом миокарда и даже остановкой сердца. Снижать дозировку нужно постепенно на протяжении 2 недель. На период лечения нужно избегать вождения автотранспорта и выполнение работ, связанных с повышенным вниманием. Совместное применение других препаратов возможно только после консультации с врачом.