Действующее вещество: симвастатин. Форма выпуска и состав. В блистере находится 7 шт.; в картонной пачке 2 или 4 блистера. Таблетки по 10 и 20 мг: круглые, немного двояковыпуклые, покрыты пленочной оболочкой белого или приблизительно белого цвета, с фаской. Фармакологическое действие. Эти таблетки имеют гиполипидемическое гипохолестеринемическое действие. Таблетки Вазилипа представлены в лактонной неактивной форме, которая сравнительно неплохо абсорбируется из ЖКТ, то есть примерно 61–85%. Биодоступность составляет меньше 5%. После приема внутрь этого вещества в плазме крови доходит через 1–2 ч и понижается на 90% через 12 ч. Одновременный прием вместе с пищей не влияет на хорошую всасываемость препарата. При продолжительном приеме в организме не происходит кумуляции препарата. С белками плазмы крови связь составляет 98%. Средство Вазилип считается субстратом CYP3A4. Метаболизируется в печени, имеет отличный эффект «первого прохождения» через печень, T1/2 активных метаболитов составляет 1,9 ч. Чаще всего выводится через кишечник, 60% в виде метаболитов. Около 13% выходит через почки в неактивной форме. Активным средством препарата Вазилип считается симвастатин, главным эффектом которого есть понижение содержания холестерина ЛПНП и общего холестерина в плазме крови. Он - ингибитор 3-гидрокси-3-метил-глутарил-коэнзима А редуктазы — фермента, который катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Содержание холестерина липопротеинов низкой плотности тоже понижается, в то время как содержание холестерина ЛПВП постепенно увеличивается. Понижает содержание общего холестерина и ЛПНП в ситуациях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, во время смешанной гиперлипидемии, когда увеличенное содержание холестерина считается фактором риска. Препарат понижает уровень холестерина у пациентов с ИБС, занижая риск инфаркта миокарда и летального исхода для таких больных. Симвастатин значительно понижает содержание аполипопротеина B, постепенно увеличивает концентрацию холестерина ЛПВП и снижает плазменную концентрацию триглицеридов. В итоге таких эффектов симвастатина понижается соотношение холестерина ЛПНП к холестерину ЛПВН и общего холестерина к холестерину ЛПВП. Антиатеросклеротический эффект симвастатина - это следствие действия препарата на компоненты крови и стенки сосудов. Симвастатин меняет метаболизм макрофагов, удаляя активацию макрофагов и разрушая атеросклеротические бляшки. Препарат понижает синтез изопреноидов, которые являются факторами роста при пролиферации гладкомышечных клеток на внутренней оболочке сосудов. Под воздействием симвастатина улучшается расширение эндотелий зависимое кровеносных сосудов. Терапевтический хороший эффект наступит через 2 недели, самый лучший эффект наблюдается через 4–6 недель лечения. Способ применения и дозы. Нужно применять лекарство вечером однократно внутрь. Желательная доза симвастатина колеблется от 5 до 80 мг 1 раз в день вечером. Более часто начальная доза препарата Вазилип® составляет 10 мг. Изменения дозы нужнл проводить с интервалами не меньше чем через 4 недели. Самая большая суточная доза — 80 мг. Эта доза советуется только пациентам с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений или тяжелой гиперхолестеринемией. Продолжительность применения препарата определяет индивидуально лечащий врач. При гиперхолестеринемии пациент должен соблюдать гипохолестериновую стандартную диету в течение всего срока лечения препаратом Вазилип®. Рекомендуется начинать прием с дозы 10 мг. Для того, чтобы более выразить снижение уровня холестерина ЛПНП, то есть больше, чем на 45%, лечение можно начинать однократно вечером с 20–40 мг/сут. Сопутствующая терапия. Препарат Вазилип® эффективен в монотерапии или в комбинации с секвестрантами желчных кислот (например колестирамином и колестиполом). У больных, получающих лечение циклоспорином, гемфиброзилом, другими фибратами или никотиновой кислотой (более 1 г/сут), рекомендуемая начальная доза — 5 мг, максимальная суточная доза — 10 мг. Дальнейшее повышение дозы в таких ситуациях не рекомендуется. У пациентов, одновременно получающих амиодарон или верапамил, суточные дозы препарата Вазилип® не должны превышать 20 мг. Противопоказания. - Увеличенная чувствительность к симвастатину и другим элементам препарата; - болезни печени в активной форме или стойкое увеличение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии; - одновременный прием ингибиторов цитохрома Р450 3А4; - беременность; - особый период лактации; - возраст до 18 лет, так как безопасность и эффективность применения еще не изучены. У пожилых больных и больных с почечной выраженной недостаточностью изменений дозы препарата не требуется. У больных с почечной выраженной недостаточностью рекомендуемая дозировка препарата Вазилип® не должна быть выше, чем 10 мг в день. Если необходимо увеличить дозу, тогда необходимо тщательное наблюдение врача за такими больными. Побочные явления. Сильно может влиять на печень. Лечение симвастатином иногда вызывает увеличение активности печеночных ферментов в сыворотке крови. Это увеличение чаще всего незначительное и несущественное клинически. После отмены применения этого препарата уровни трансаминаз часто постепенно снижаются до нормального уровня. Но, тем не менее, перед началом лечения и дальше нужно проводить исследование функции печени, то есть контролировать активность трансаминаз печеночных каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, а потом каждые 8 недель в течение оставшегося первого года. Если необходимо увеличить дозу до 80 мг, то должен быть обязателен контроль функции печени перед этим повышением. Нужно с большой осторожностью назначать средство лицам, которые злоупотребляют алкоголем и имеют в анамнезе заболевание печени.