Фармакологическое действие Гипогликемический пероральный препарат относится к группе бигуанидов. Глюкофаж понижает гипергликемию, и не приведет к развитию гипогликемии. Не активизирует секрецию инсулина и не проявляет гипогликемического действия у не больных, здоровых людей. Увеличивает ощутимость к инсулину периферических рецепторов и осуществляет усвояемость глюкозы клетками мышц. Замедляет в печени глюконеогенез. Сдерживает всасывание в кишечнике углеводов. Делает благоприятное действие на липидный обмен: понижает содержание всего холестерина, уровень ЛПНП и триглицеридов. Фармакокинетика Всасывание После того, как вы приняли Глюкофаж внутрь, метформин из ЖКТ довольно таки полно будет абсорбироваться. Если одновременно принимать пищу, то абсорбция метформина понижается и сдерживается. Полня биодоступность равна 50-60%. В плазме Cmax приблизительно составляет 2 мкг на мл или 14 мкмоль и будет достигаться через 2.5 часа. Распределение Метформин активно распределяется в тканях организма. С белками плазмы практически не связывается. Метаболизм В малой степени может подвергаться метаболизму и в почках выводится. Выведение У здоровых людей клиренс метформина равен 400 мл на мин, это свидетельствует про активную канальцевую секрецию. Фармакокинетика в клинически особых случаях У людей страдающих почечной недостаточностью T1/2 увеличивается, возникает в организме риск кумуляции метформина. Показания к применению — у взрослых сахарный диабет второго типа; — совместно с инсулином во время сахарного диабета 2 типа, в особенности, когда есть проблемы с ожирением с вторичной инсулинорезистентностью; — у детей старше 10 лет сахарный диабет 2 типа (монотерапия, совместно с инсулином). Способ применения Комбинированная терапия и монотерапия с другими гипогликемическими пероральными средствами. Для взрослых начальная доза равняется 500 мг 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи. Вероятно постепенное дальнейшее повышение дозы, это зависит от уровня в крови глюкозы. Суточная доза, которую надо поддерживать, равна 1500-2000 мг на сутки. Чтобы мыло меньше побочных явлений со стороны ЖКТ дозу необходимо поделить на 2-3 приема. Суточная максимальная доза равняется 3000 мг на сутки, разделенная на 3 приема. Медленное повышение дозы может содействовать улучшению кишечно-желудочной переносимости препарата. Дети, которые старше 10-ти лет могут принимать Глюкофаж и в монотерапии, и сочетая с инсулином. Изначальная доза равна 500 мг 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи. Спустя 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на базе результатов замера глюкозы крови. Суточная максимальная доза равна 2000 мг, поделена на 2-3 приема. У пациентов в пожилом возрасте может снизиться функциональность почек, в этом случаи препарат нужно подбирать, замеряв показатели функции почек. Противопоказания — диабетический преком; — диабетический кетоацидоз; — нарушение функций почек; — диабетическая кома; — острые заболевания, из-за которых есть риск развития нарушений функций почек. Это и лихорадка, дегидратация, инфекционные тяжелые заболевания, состояния гипоксии (сепсис, шок, бронхолегочные болезни). — выраженные клинические проявления хронических и острых заболеваний, которые приводят к активации тканевой гипоксии (сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность); — хирургические серьезные травмы и операции; — нарушение функций печени; — острое отравление этанолом и хронический алкоголизм; — лактацидоз (в том числе в анамнезе); — период не меньше 2 дней до и на протяжении 2 дней после осуществления рентгенологических или радиоизотопных исследований с вводом контрастных йодосодержащих средств; — грудное вскармливание (период лактации); — беременность; — увеличенная чувствительность к ингредиентам Глюкофажа. Не рекомендуется употреблять данный препарат людям, имеющие возраст старше 60 лет, и которые выполняют физически тяжелую работу. Побочное действие В ЦНС: может нарушиться вкус. Пищеварительная система: может вызывать тошноту, рвоту, боль в животе, отсутствовать аппетит. Все симптомы проявляются в начальный период лечения и зачастую спонтанно проходят. Редко, но бывает аллергическая реакция - эритема, сыпь, кожный зуд. Обмен веществ: редко, но бывает лактацидоз (препарат отменяется); при продолжительном употреблении - гиповитаминоз витамина B12. Понижение уровня витамина B12 нужно принимать во внимание у людей с мегалобластной анемией. Гепато-билиарная системы: возможны нарушения функциональности печени, гепатит. При отмене препарата все побочные эффекты исчезают. Все имеющиеся данные (постмаркетинговые данные, а также данные клинических контролируемых исследований) в детской ограниченной популяции в возрасте от 11 до 17 лет говорят о том, что побочные эффекты по тяжести и характеру похожи с таковыми у взрослых людей. Условия хранения Препарат необходимо хранить в месте, куда не достанут дети, с температурой не больше 25°C. Таблетки могут храниться не более 5 лет.