Действующее вещество Золедроновая кислота Фармакологическое действие Бисфосфонат, ингибитор резорбции костной ткани. Характеризуется избирательным действием на кость, а также оказывает действие на резорбцию костной ткани, опосредуемую остеокластами. На костную ткань производят селективное действие бисфосфонаты, которые имеют высокое сродство с минерализованной костной тканью, но точный механизм, который обеспечивает ингибирование активности остеокластов, до сих пор не выяснен. Золендроновая кислота, кроме ингибирующего влияния на резорбцию костной ткани, обладает и другими противоопухолевыми свойствами, которые способны обеспечить терапевтическую эффективность в метастазах в кости. Ингибирование остеокластической резорбции ткани кости, благодаря которому изменяется микросреда костного мозга, приводит с уменьшению роста опухолевых клеток, происходит антиангиогенная активность. Этот процесс клинически сопровождается снижением болевых ощущений. Золедроновая кислота индуцирует апоптоз и подавляет пролиферацию, так же оказывает противоопухолевое действие по отношению к раковой опухоли молочной железы. Препарат Резокластин также действует на клетки миеломы человека. Также кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия и вызывает антиангиогенное действие. У пациентов с гиперкальциемией, которая вызвана опухолью, было установлено, что действие кислоты характеризуется уменьшением количества кальция в сыворотке и снижением его выделения с мочой. Показания к применению Препарат используют при таких заболеваниях: гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью, остеолитические очаги при множественной миеломе, остеобластические, остеолитические и смешанные костные метастазы опухолей. Также средство применяют при использовании комбинированной терапии. Способ применения Препарат в течении 15 минут вводят в/в. Необходимая доза составляет 4-8 мг. Частота употребления зависит от схемы лечения, показаний и терапевтической эффективности. Противопоказания Препарат не рекомендуется употреблять при беременности, лактации (грудном вскармливании) и повышенной чувствительности к золедроновой кислоте и остальным бисфосфонатам. Побочное действие Во время приема Резокластина наблюдались такие побочные явления: - со стороны периферической нервной системы и ЦНС: головная боль, парестезии, слабость, гипестезия, нарушение вкусовых ощущений, тремор, гиперестезия; - со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения; - со стороны органа зрения: затуманивание зрения, конъюнктивит; - со стороны психики: тревога, расстройства сна, спутанное сознание; - со стороны дыхательной системы: кашель, диспноэ; - со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, анорексия, запор, диарея, абдоминальные боли, стоматит, диспепсия, сухость во рту; - со стороны костно-мышечной системы: миалгия, боли в костях, артралгия, судороги мышц; - дерматологические реакции: зуд, сыпь (в том числе макулярная и эритематозная), повышенная потливость; - со стороны почек Резокластин вызывал нарушение функции почек, протеинурию, острую почечная недостаточность, гематурию; - со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия; - аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек; - местные реакции: раздражение, боль, образование инфильтрата в месте инъекции и припухлость; - со стороны организма в целом: жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся ознобом, лихорадкой, болями в костях и мышцах, астения, боль в грудной клетке, периферические отеки, увеличение массы тела; - со стороны лабораторных показателей: гипофосфатемия, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипернатриемия. Условия хранения Препарат нужно хранить в защищенном от света, сухом месте и при температуре не более 25 °C. Особые указания При повторном курсе лечения перед каждым введением препарата необходимо измерять уровень креатинина из-за препарата Резокластин в сыворотке крови. Если анализ покажет ухудшении функций почек, то перед началом курса лечения нужно сопоставить пользу будущей терапии и риск. Не рекомендуется употреблять препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, кроме случаев, когда польза от терапии значительно больше, чем потенциальный риск. Перед инфузией необходимо исключить наличие дегидратации. Чтобы обеспечить адекватную гидратацию, нужно вводить раствор до, во время или после инфузии золедроновой кислоты. Также нужно избегать гипергидратации пациента, так как присутствует риск возникновения осложнений в работе сердечно-сосудистой системы. После начала курса лечения необходим постоянный контроль за концентрацией магния, фосфора, креатинина и кальция в сыворотке крови. Если обнаружено появление гипофосфатемии, гипокальциемии и гипомагниемии, то необходимо применить краткосрочную поддерживающую пию. Безопасность и эффективность Резокластина в педиатрии не установлены. Читайте новости о Резокластин.