Фармакологическое действие Антибиотик III поколения, представитель цефалоспориновой группы. Предназначен для парентерального применения. Отличается длительным действием. Механизм бактерицидного действия действующего вещества цефтриаксона заключается в подавлении синтеза клеточных мембран. В отношении микроорганизмов грамотрицательных и грамположительных In vitro цефтриаксон характеризуется широким спектром действия. Высокая устойчивость проявляется к большинству β-лактамаз (цефалоспориназ и пенициллиназ), вырабатываемых бактериями грамотрицательными и грамположительными. Лекарственное средство активно в отношении следующих микроорганизмов: - аэробы грамположительные: коагулазо-отрицательные стафилококки, Staphylococcus aureus (штаммы метициллиночувствительные), Streptococcus pyogenes (β-гемолитический из группы А), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический из группы B), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, стрептококки β-гемолитическиe (группы ни А, ни В); - аэробы грамотрицательные: Aeromonas hydrophila, Acinetobacter lwoffi, Alcaligenes faecalis, Acinetobacter anitratus (в частности, A. baumanii), Alcaligenes odorans, бактерии алкалигеноподобные). Роцефин эффективен и против ряда других бактерий; - метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. которые проявляют резистентность к цефалоспоринам, в частности, к действующему веществу - цефтриаксону. Устойчивы также Listeria monocytogenes, Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis; - анаэробы: Clostridium spp. (кроме C. difficile), Bacteroides spp. (желчечувствительные), Gaffkia anaerobica (предыдущее название Peptococcus), Fusobacterium spp. (в том числе Fusobacterium nucleatum), Peptostreptococcus spp.. Большая часть штаммов микроорганизмов, указанных выше, полирезистентные к другим антибиотикам: уреидопенициллин и аминопенициллин, цефалоспорин I и II поколения, аминогликозид, чувствительны к цефтриаксону. В экспериментах на животных in vitro цефтриаксон проявил чувствительность к Treponema pallidum. Данные клинических испытаний показали, что действующее вещество цефтриаксон обладает эффективностью по отношению сифилиса (первичного и вторичного). Клинические изоляты P. Aeruginosa, за весьма незначительными исключениями, устойчивы к цефтриаксону. Применение Терапия следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, которые вызваны микроорганизмами, проявляющие чувствительность к данному лекарственному средству: - менингит; - инфекции ЛОР-органов; - инфекции дыхательных путей (в частности, пневмония); - инфекции мягких тканей, кожи, суставов, костей, а также раневые инфекции; - сепсис; - ранние и поздние стадии диссеминированного боррелиоза Лайма; - инфекции органов брюшной полости: инфекции желудочно-кишечного тракта и желчных путей, перитонит; - инфекции у пациентов, имеющих ослабленный иммунитет; - инфекции мочевыводящих путей и почек; - инфекции половых органов (в том числе гонорея). Профилактические мероприятия периоперационных инфекций. Побочное действие Пищеварительная система: тошнота, рвота, мягкий стул, диарея, нарушение вкуса, глоссит, стоматит; реже – панкреатит, соответствующая симптоматика преципитации кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре, повышение активности ферментов печени (АСТ, АЛТ), ЩФ, желтуха, гипербилирубинемия; единичные случаи - псевдомембранозный колит. Система кроветворения: лейкопения, эозинофилия; реже - гемолитическая анемия, гранулоцитопения; единичные случаи, которые развивались спустя 10 дней после начала терапии и приема лекарственного средства в дозе 20 г и более - агранулоцитоз. Система свертывания крови: тромбоцитоз, тромбоцитопения, повышение протромбинового и тромбопластинового времени; реже - снижение протромбинового времени, носовое кровотечение; единичные случаи - нарушения свертываемости крови. Мочевыделительная система: редко - олигурия, гематурия, повышение концентрации креатинина сыворотки; единичные случаи – образование в почках конкрементов (чаще у детей старше 3-х лет, принимавших лекарственное средство в высоких суточных дозах - 80 мг/кг (10 г) и более). Образование конкрементов - обратимо после прекращения терапии лекарственным средством. Может протекать бессимптомно, может проявляться клинически. Дерматологические реакции: - сыпь, зуд, аллергический дерматит, крапивница, отеки; отдельные случаи - синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса-Джонсона (экссудативная многоформная эритема). ЦНС: редко - головокружение, головная боль, припадок (судорожный). Дыхательная система: пневмонит (аллергический), бронхоспазм. Местные реакции: довольно редко возникает флебит, развивающийся после внутривенного введения лекарства. В случае медленного введения, на протяжении 2-4 минут, его можно избежать. Внутримышечное введение инъекции, без применения лидокаина – болезненна. Прочие: редко – вагинит, микозы половых путей, озноб, повышение температуры тела, приливы, повышенное потоотделение, сердцебиение. Противопоказания - повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства; Прием с осторожностью рекомендован: - при наличии у новорожденных гипербилирубинемии; - при повышенной чувствительности к пенициллину; - женщинам в период грудного вскармливания (лактация). Способ применения Дети старше 12 лет и взрослые: каждые 24 часа по 1-2 г 1 раз в сутки. В случае развития инфекций тяжелой формы или обнаружении возбудителя, обладающего чувствительностью к цефтриаксону умеренной степени, суточную дозировку разрешено увеличить до 4 г. Новорожденные, возраст которых не превышает 2 недель (доношенные и недоношенные): 1 раз в сутки по 20-50 мг/кг массы тела. Максимальная суточная дозировка - не более 50 мг/кг. Дети в возрасте от 15 дней до 12 лет: 1 раз в сутки по 20-80 мг/кг. Детям, чья масса тела превышает 50 к,г необходимо назначать дозировку взрослого пациента. Внутривенное введение лекарственного средства в дозе свыше 50 мг/кг рекомендуется вводить на протяжении 30 минут капельно. Корректировка дозы пациентам пожилого возраст не требуется! Продолжительность курса терапии зависит от течения и степени тяжести заболевания. Терапия бактериального менингита (у детей грудного и младшего возраста): дозировка в начале терапии составляет 100 мг/кг 1 раз в сутки. Не более 4 г – это максимальная суточная дозировка. После определения возбудителя степени его чувствительности дозировку лекарства можно снизить. Продолжительность курса терапии при менингококковом менингите - 4 дня, при менингите, вызванном Streptococcus pneumoniae – продолжительность курса 7 дней, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae – продолжительность курса 6 дней. Терапия боррелиозе Лайма (дети и взрослые): дозировка составляет 50 мг/кг 1 раз в сутки. Не более 2 г – это максимальная суточная дозировка. Продолжительность курса терапии - 14 дней. Терапия гонореи (вызванная штаммами пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими ): дозировка составляет 250 мг, которую вводят внутримышечно, однократно. Профилактические мероприятия послеоперационных инфекций: дозировка составляет 1-2 г, которую вводят за 30-90 мин до начала операции, однократно. При хирургических вмешательствах на прямой и толстой кишке лекарственное средство рекомендуется вводить одновременное с одним из 5-нитроимидазолов, например, орнидазолом. Пациенты с наличием нарушений функций почек корректировку дозировки не требуют. Однако при показателях КК менее 10 мл/мин максимальная суточная дозировка не должна превышать 2 г. Не требуется корректировка дозировки и у пациентов с нарушениями функций печени. Пациенты с наличием нарушений функций и почек, и печени должны периодически контролировать показатель концентрации цефтриаксона в плазме. В случае необходимости требуется корректировка дозы лекарства. Пациентам на гемодиализе после сеанса не требуется дополнительного введения лекарственного средства. Им также необходимо контролировать показатель концентрации цефтриаксона в сыворотке и при необходимости произвести корректировку дозы, так как скорость выведения у этих пациентов ниже. Особые указания При приеме лекарственного средства, как и других средств цефалоспориновой группы, даже в случае тщательного сбора анамнеза нельзя исключить возможность развития у пациента анафилактического шока. Пациентам с наличием повышенной чувствительности к пенициллину необходимо помнить о возможности проявления перекрестных аллергических реакций. При приеме лекарственного средства, также как и при терапии другими антибиотиками, не исключена возможность развития суперинфекции. Корректировка дозировки пациентам с наличием почечной недостаточности не требуется. Рекомендуется периодически определять показатель цефтриаксона в крови. Пациентам с нарушениями функций печени и почек не рекомендуется превышать суточную дозировку – 2 г. В редких случаях у пациентов, принимавших лекарственное средство, наблюдалось изменение протромбинового времени. Больным с недостаточностью в организме витамина К во время курса терапии может потребоваться измерение протромбинового времени и назначение витамина К (дозировка составляет 10 мг/неделю) при повышении показателей протромбинового времени до начала или во время курса лечения. После приема лекарственного средства в дозировках, превышающих рекомендованные, при проведении УЗИ желчного пузыря обнаруживались тени, которые по ошибке принимали за камни. Но это преципитаты кальциевой соли действующего вещества - цефтриаксона, которые после прекращения курса терапии исчезают. Такого рода изменения в желчном пузыре редко дают какую-нибудь симптоматику, но иногда предусмотрено консервативное лечение. В этом случае решение об отмене лекарственного средства может принять лишь лечащий врач. Осторожного назначения данного лекарственного средства требуют новорожденные с гипербилирубинемией. Лекарственное средство запрещено применять у новорожденных, особенно недоношенных детей, так как присутствует риск развития билирубиновой энцефалопатии. Длительный курс терапии лекарственным средством требует периодически проводить контроль картина в крови. Условия хранения Температура хранения - не выше 300С. Хранить лекарственное средство рекомендуется в местах недоступных для детей. Продолжительность срок годности - 3 года. Готовый раствор для введения при комнатной температуре хранится не более 6 часов, в холодильнике (при температуре 2-8°С) не более суток (24 часа). Отпуск из аптек - только по рецепту врача.